Справочник » КЕТАМИН

Международное непатентованное название.

Кетамин.

Основные синонимы.

 Велонаркон, Калипсол, Кетамин, Кетамин Панфарма, Кетамина гидрохлорид.

Фармакотерапевтическая группа.

Анестетики, миорелаксанты (Средства для наркоза).

Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты.  Общеанестезирующее, анальгезирующее, снотворное средство.

Краткие сведения о доказательствах эффективности лекарственных средств.

 Уровень убедительности доказательств А.

Краткие результаты фармакоэкономических исследований.

Цена за 1 ампулу (2 мл, 50 мг/мл) от 17,24 до 18,67 руб. [1]; за 1 ампулу (10 мл, 50 мг/мл) – 399,75 руб. [3].

Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов.

Средство для неингаляционной общей анестезии. Угнетает ассоциативную зону и подкорковые образования таламуса, вызывает анальгетический эффект при неполном угнетении сознания и сохранении спонтанного дыхания, глоточного, гортанного и кашлевого рефлексов (доза, в которой кетамин вызывает апноэ, в 8 раз выше гипнотической). Хирургическая стадия общей анестезии при использовании кетамина не развивается (висцеральная анальгетическая активность кетамина недостаточна, что следует учитывать при полостных операциях). Вызывает специфический комплекс симптомов: соматическую анальгезию, состояние, напоминающее нейролептанальгезию, повышает артериальное давление, сократимость миокарда, сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов. Практически не снижает тонус скелетной мускулатуры, может вызывать непроизвольные мышечные подергивания. Малотоксичен. Не обладает холино - и адреноблокирующими свойствами, а также антигистаминной активностью. После в/в введения 0,5 мг/кг сознание выключается через 1-2 мин (сроком на 2 мин). При в/м введении эффект наступает позже, но имеет большую длительность. В дозе 1 мг/кг угнетает сознание на 6 мин, в дозе 1,5 мг/кг- 9 мин, в дозе 2 мг/кг-10-15 мин. При в/м введении 4-8 мг/кг эффект наступает через 2-4 мин (6-8 мин) и продолжается в среднем 12-25 мин (до 30-40 мин). У детей при в/м введении наркоз наступает через 2-6 мин, при в/в - через 15-60 с, продолжительность действия -15-30 и 5-15 мин, соответственно. В период восстановления сознания отмечается сонливость, на фоне которой нередко возникают реакции в виде галлюцинаций, бреда, ярких образных сновидений. После пробуждения у больных может сохраняться дезориентация, иногда на протяжении 6-8 ч. Частота и выраженность этих реакций, а также кардиостимулирующего эффекта снижаются при сочетании кетамина с нейролептиками и транквилизаторами (дроперидол, диазепам). Анальгетический эффект кетамина при соматической боли проявляется при назначении субнаркотических доз. Максимум анальгетического действия наступает через 10 мин после введения в вену и сохраняется в течение 2-3 ч, при в/м введении эффект более продолжительный. Являясь липофильным соединением, легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы - 12%. Объем распределения - 2 л/кг. Метаболизируется путем деметилирования. Основная часть продуктов метаболизма выделяется в течение 2 ч почками, незначительное количество метаболитов может оставаться в организме в течение нескольких дней. Клиренс - 60 л/кг. Кумуляции при многократном введении не отмечается.

Показания.

 Вводная, базисная или комбинированная общая анестезия (особенно у больных с низким артериальным давлением или при необходимости сохранения самостоятельного дыхания, либо при проведении искусственной вентиляции легких дыхательными смесями, не содержащими закись азота): экстренная хирургия, этап эвакуации больных с травматическим шоком и кровопотерей, хирургические операции, эндоскопические процедуры, катетеризация сердца, небольшие хирургические манипуляции, перевязки (в т.ч. в стоматологической, офтальмологической и оториноларингологической практике).

Противопоказания.

Артериальная гипертензия (и другие состояния, при которых повышение артериального давления противопоказано), стенокардия или инфаркт миокарда (в т.ч. в последние 6 мес), выраженная почечная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе), преэклампсия, эклампсия, эпилепсия и эпилептический синдром (особенно у детей, включая предрасположенность), алкоголизм. С осторожностью - декомпенсированная сердечная недостаточность, операции на гортани и глотке.

Критерии эффективности.

Достижении клинических признаков наркоза.

Принципы подбора, изменения дозы и отмены.

 В/в (струйно, одномоментно, дробно или капельно), в/м. Взрослым вводят в/в, из расчета 1-4 мг/кг, в/м - 4-8 мг/кг. В начальной стадии общей анестезии вместо одноразовой в/в инъекции можно ввести раствор капельно со скоростью 80-100 кап/мин. Для поддержания анестезии вводят по 0,5-1 мг/кг в/в, 3 мг/кг в/м или в/в капельно, со скоростью 2 мг/кг/ч (с использованием инфузоматора или путем капельного введения 0,1% раствора кетамина в изотоническом растворе глюкозы или натрия хлорида - 20-50 кап/мин). Детям вводят в/м однократно из расчета 4-5 мг/кг в виде 5% раствора (после соответствующей премедикации) или в/в (1% раствор, струйно, одномоментно или 0,1% раствор, капельно, со скоростью 50-60 кап/мин). При в/м введении доза зависит от массы тела и возраста детей: новорожденным и грудным детям - 8-12 мг/кг, детям от 1 года до 6 лет - 6-10 мг/кг, 7-14 лет - 4-8 мг/кг. В/в вводят в дозе 2-3 мг/кг. Поддержание анестезии обеспечивают повторными инъекциями кетамина (по 3-5 мг/кг в/м или 0,5-1 мг/кг в/в струйно - капельное введение 0,1% раствора со скоростью 30-60 кап/мин). Для усиления действия кетамина его обычно применяют в комбинации с нейролептиками (дроперидол) и анальгетиками (фентанил, промедол и другие), диазепамом, при этом дозу кетамина следует уменьшить.

Передозировка.

Нет данных.

Предостережения и информация для медицинского персонала.

Кетамин применяют только в условиях стационара или скорой помощи. Для предупреждения усиления секреции слизистых оболочек и слюнных желез в состав средств премедикации следует включать атропин или метоциния йодид, а также медленно вводить основную дозу препарата (не превышающую 3 мг/кг). Во время кетаминовой анестезии проводить ингаляцию смесью кислорода с воздухом в соотношении 1:2. При использовании кетамина следует следить за функцией дыхания, особенно за проходимостью верхних дыхательных путей (возможны спазм жевательной мускулатуры и западение языка). Следует соблюдать осторожность при операциях на гортани и глотке (применяют миорелаксанты). Для профилактики мышечной ригидности и непроизвольных подергиваний при проведении премедикации в/м или в/в вводят диазепам или мидазолам. Для предупреждения развития психомиметического действия в состав средств премедикации следует включать дроперидол, диазепам, мидозалам.

Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др.

Не применяется при почечной недостаточности.

Побочные эффекты и осложнения.

Угнетение дыхательного центра, мышечная ригидность, непроизвольная мышечная активность (для профилактики следует предварительно ввести бензодиазепины); в период выхода из общей анестезии —- психомоторное возбуждение, галлюцинации, длительная дезориентация, психоз, одышка, обтурация верхних дыхательных путей из-за спазма жевательной мускулатуры и западения языка, повышенной бронхиальной секреции и саливации, повышение артериального давления, тахикардия, гиперсаливация, тошнота. Местные реакции: болезненность и гиперемия по ходу вены в месте введения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

 Усиливает действие средств для общей анестезии, наркотических анальгетиков, антипсихотических средств (нейролептиков), транквилизаторов и других препаратов с угнетающим действием на центральную нервную систему. Перед применением кетамина необходимо отменить линкомицин, препараты лития (за 1-2 дня), ингибиторы МАО (за 15 дней). Нельзя смешивать в одном шприце с барбитуратами (фармацевтически несовместим - образование осадка). Дроперидол и бензодиазепины, в т.ч. сибазон, ослабляют риск проявления психомиметической и моторной активности, а также возникновения тахикардии и артериальной гипертензии. Не рекомендуется назначать с симпатомиметиками и средствами, обладающими стимулирующим воздействием на сердечно-сосудистую систему (усиление гипертензивного и аритмогенного действия, повышение потребности миокарда в кислороде). Кардиостимулирующий эффект ослабляется при комбинации с антипсихотическими средствами, анксиолитиками. Усиливает миорелаксирующий эффект тубокурарина и дитилина, не изменяет - панкурония и сукцинилхолина. Во время общей анестезии у пациентов, принимающих йодсодержащие преп араты и гормоны щитовидной железы, высока вероятность развития артериальной гипертензии и тахикардии (устраняются -адреноблокаторами).

Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств.

 Не применяется.

Предостережения и информация для пациента Препарат используется только медицинским персоналом.

Дополнительные требования к информированному согласию пациента.

Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

Формы выпуска, дозировка. Раствор для инъекций 10, 50 мг/мл (флаконы); раствор для инъекций (ампулы) 5%-2, 10 мл; раствор для инъекций (ампулы) 50 мг/мл – 5, 10 мл.

 

Фирмы: Arzneimittelwerk Dresden GmbH, Германия; Фармак АО, Украина; Panpharma, Франция; Биолек- арендное предприятие по производству иммунобиологических и лекартвенных препаратов, Украина.

Особенности хранения.В защищенном от света месте.


В качестве источников информации о ценах использовались:  

1. Государственный реестр цен на жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства (27-е издание, по состоянию на 21.10.2009 г.; http://www.regmed.ru). В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 1.  

2. Приложение к Приказу Федеральной службы по надзору в сфере здравоохранения и социального развития РФ «О государственной регистрации предельных отпускных цен производителей на лекарственные средства (по торговым наименованиям), отпускаемые по рецептам врача (фельдшера) при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи» от 02 октября 2006 г. №2240-Пр/06. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 2.  

3. Британский национальный формуляр 56 (British National Formulary 56), сентябрь 2008 года. Цены в фунтах стерлингах были переведены в рубли по курсу 1£ = 48,44 руб. по состоянию на 02 февраля 2010 г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 3.  

4. Электронные прайс-листы розничных цен на лекарственные препараты в аптеках г.Москвы (http://www.medlux.ru.) по состоянию на 10 февраля 2010г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 4.  Поскольку в отечественных документах на каждое международное непатентованное название лекарственного препарата было представлено, как правило, множество торговых наименований лекарственных препаратов в различных дозировках и упаковках, рассчитывалась минимальная и максимальная цена для наименьшей из представленных дозировок. Таким образом, для каждого лекарственного средства даны минимальное и максимальное значение цены (как правило, цена в виде разброса: «от…до»), рассчитанной для наименьшей дозировки лекарственного препарата, содержащейся в единице лекарственной формы (ампуле, таблетке, капсуле, флаконе, шприц – тюбике, тубе).  

Источник: Справочник лекарственных средств Формулярного комитета при Президиуме РАМН, 2010 г.