Справочник » МОКЛОБЕМИД

МОКЛОБЕМИД

Международное непатентованное название. Моклобемид.

Основные синонимы. Аурорикс.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на центральную нервную систему (Антидепрессанты и средства нормотимического действия).

Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Обладая антидепрессивным действием, повышает настроение и концентрацию внимания, устраняет усталость, дисфорию, нервное истощение, психомоторную заторможенность, улучшает сон.

Краткие сведения о доказательствах эффективности лекарственных средств. Эффективен при депрессии разной этиологии, дистимии. Эффективность при шизофренической депрессии не доказана.

Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Нет данных.

Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Антидепрессант, избирательно и обратимо ингибирует МАО типа А, тормозит метаболизм серотонина (преимущественно), норэпинефрина и дофамина, повышает их содержание в центральной нервной системы.

Оптимальный антидепрессивный эффект развивается при угнетении моноаминоксидазы на 60-80%.

Абсорбция - быстрая и полная после перорального приема. TCmax - через 1 ч после однократного приема. Css создается к концу 1 недели лечения. Биодоступность (в зависимости от величины принимаемой дозы) составляет 40-80%. Объем распределения – 1,2 л/кг. Связь с белками плазмы (альбуминами) - 80%. Легко проходит тканевые барьеры, кажущийся объем распределения - около 1,2 л/кг.

Метаболизируется в печени в ходе окислительных реакций изоферментами CYP2С9 и CYP2D6. В виде метаболитов (в неизмененном виде 1%) быстро выводится почками, общий клиренс - 20-50 л/ч, T1/2 - 1-4 ч.

Показания. Депрессия различной этиологии (при маниакально-депрессивном психозе, различных формах шизофрении, хроническом алкоголизме, сенильные и инволюционные, реактивные и невротические), социофобия.

Противопоказания. Гиперчувствительность, острые состояния, сопровождающиеся спутанностью сознания, возбуждение, ажитация, феохромоцитома, беременность, период лактации, детский возраст.

Критерии эффективности. Уменьшение проявлений депрессии, тревожности.

Принципы подбора, изменения дозы и отмены. Начальная доза - 300 мг/сут за 3 приема. При тяжелых депрессивных состояниях и неэффективности терапии, через 7 дней суточная доза может быть увеличена до 600 мг. При получении клинического эффекта доза может быть уменьшена до 150 мг/сут.

Социофобии: по 600 мг/сут в 2 приема, начальная доза - 300 мг/сут, с 4 дня дозу увеличивают до 600 мг/сут. Прием по 300 мг/сут более 3 дней не рекомендуется. Действие проявляется к концу первой недели лечения. Не оказывает отрицательного влияния на скорость реакции.

DDD=0,3 г (перорально).

Передозировка. Возбуждение, амнезия, дезориентация, сонливость, дизартрия, снижение рефлексов, гипертензия, тошнота, судороги, рвота. Лечение симптоматическое, поддерживающее.

Предостережения и информация для медицинского персонала. У больных шизофренией может вызвать усугубление течения заболевания (назначение возможно только под прикрытием антипсихотических средств). На фоне тиреотоксикоза или феохромоцитомы, а также у больных с исходно повышенным АД (особенно получающих с пищей большое количество тирамина), возможно существенное повышение АД.

Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. С осторожностью применяют при тиреотоксикозе.

При заболевании печени или приеме препаратов, являющихся ингибиторами микросомальных ферментов, дозу препарата следует снизить на 1/2 или 1/3 от средней терапевтической.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности моклобемида при беременности у человека не проводилось. В экспериментальных исследованиях не выявлено негативного влияния препарата на плод.

Моклобемид выделяется с грудным молоком в небольших концентрациях – приблизительно 1/30 материнской дозы.

Моклобемид не следует назначать при беременности и в период лактации, за исключением тех случаев, когда ожидаемый эффект лечения матери несомненно превышает потенциальный риск для плода.

Побочные эффекты и осложнения. Головокружение, головная боль, тревожность, возбуждение, ажитация, бессонница, страх, нечеткость зрительного восприятия, парестезии, редко - спутанность сознания; сухость во рту, тошнота, изжога, диарея, запоры, ощущение тяжести в желудке; аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница); гипергидроз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременный прием селегилина противопоказан. Усиливает и удлиняет действие симпатомиметиков, опиатов и ибупрофена. Усиливает сосудосуживающий эффект тирамина, содержащегося в пищевых продуктах, что (по возможности) требует исключения его из рациона. Не рекомендуется сочетать с кломипрамином (увеличивается вероятность тяжелых реакций со стороны центральной нервной системы). Лечение трициклическими и другими антидепрессантами может быть начато сразу после отмены моклобемида. Циметидин и другие ингибиторы микросомального окисления замедляют метаболизм. Не меняет фармакодинамику и фармакокинетику непрямых антикоагулянтов, дигоксина и этанола. Декстрометорфан повышает риск развития тяжелых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств. Не применяется.

Предостережения и информация для пациента. Нет данных.

Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

Формы выпуска, дозировка. Таблетки покрытые оболочкой 150, 300 мг.

Фирмы: F. Hoffmann – La Roche Ltd., Швейцария.

Особенности хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

 


В качестве источников информации о ценах использовались:  

1. Государственный реестр цен на жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства (27-е издание, по состоянию на 21.10.2009 г.; http://www.regmed.ru). В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 1.  

2. Приложение к Приказу Федеральной службы по надзору в сфере здравоохранения и социального развития РФ «О государственной регистрации предельных отпускных цен производителей на лекарственные средства (по торговым наименованиям), отпускаемые по рецептам врача (фельдшера) при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи» от 02 октября 2006 г. №2240-Пр/06. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 2.  

3. Британский национальный формуляр 56 (British National Formulary 56), сентябрь 2008 года. Цены в фунтах стерлингах были переведены в рубли по курсу 1£ = 48,44 руб. по состоянию на 02 февраля 2010 г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 3.  

4. Электронные прайс-листы розничных цен на лекарственные препараты в аптеках г.Москвы (http://www.medlux.ru.) по состоянию на 10 февраля 2010г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 4.  Поскольку в отечественных документах на каждое международное непатентованное название лекарственного препарата было представлено, как правило, множество торговых наименований лекарственных препаратов в различных дозировках и упаковках, рассчитывалась минимальная и максимальная цена для наименьшей из представленных дозировок. Таким образом, для каждого лекарственного средства даны минимальное и максимальное значение цены (как правило, цена в виде разброса: «от…до»), рассчитанной для наименьшей дозировки лекарственного препарата, содержащейся в единице лекарственной формы (ампуле, таблетке, капсуле, флаконе, шприц – тюбике, тубе).  

Источник: Справочник лекарственных средств Формулярного комитета при Президиуме РАМН, 2010 г.

Похожие