Справочник » КАРБЕНИЦИЛЛИН

Международное непатентованное название. Карбенициллин.

Основные синонимы. Карбенициллин, Карбенициллина динатриевая соль.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для профилактики и лечения инфекций (Антибактериальные средства).

Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов для парентерального введения. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе и Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (индолположительные штаммы), некоторых анаэробных микроорганизмов. Разрушается под действием пенициллиназ.

Краткие сведения о доказательствах эффективности лекарственных средств. Уровень убедительности доказательств А. Эффективность карбенициллина подтверждается данными микробиологических исследований и опытом клинического применения препарата.

Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Нет данных.

Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки делящихся микроорганизмов).

Связь с белками плазмы - 50-60%; T1/2 - 1-1,5 ч; время достижения Cmax  при пероральном и парентеральном введении - около 60 мин.

Проникает в ткани и жидкости организма, включая перитонеальную жидкость, желчь, плевральный выпот, жидкость среднего уха, слизистую оболочку кишечника, желчный пузырь, легкие и половые органы.

Метаболизируется в печени лишь незначительная часть (около 2%).

Выводится почками (62-90% в неизмененном виде), создавая высокую концентрацию в моче. Проникает через плаценту и в грудное молоко (в низких концентрациях). Кислотоустойчив. Разрушается β-лактамазами.

Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой (в т.ч. смешанные аэробно-анаэробные инфекции тяжелого течения): сепсис, перитонит, инфекции органов малого таза, мочевыводящих и желчевыводящих путей, пневмония, эмпиема плевры, колиэнтерит, менингит, абсцесс мозга, инфекции кожи и мягких тканей, гнойные осложнения после хирургических вмешательств и родов, инфицированные ожоги, средний отит.

Противопоказания. Гиперчувствительность (в том числе к другим β-лактамным антибиотикам), беременность, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, бронхиальная астма, экзема, язвенный колит, энтерит, нарушение функции почек, ангионевротический отек, кровотечения (в том числе в анамнезе).

Критерии эффективности. Микробиологические критерии имеют значение для прогноза клинической эффективности, поэтому перед применением антибиотика определяют чувствительность к нему выделенных возбудителей.

Клинические: ранние (1 – 2 суток) – субъективная оценка больного о результатах лечения, температурная реакция; поздние – подтверждение эрадикации возбудителя, лабораторные и инструментальные подтверждения выздоровления.

Принципы подбора, изменения дозы и отмены. Вводят внутримышечно или внутривенно.

Взрослым при тяжелом течении инфекций мочевыводящих путей - внутривенно капельно, в дозе 200 мг/кг/сут. При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей - внутримышечно, по 1-2 г каждые 6 ч. При сепсисе, менингите, тяжелых инфекциях дыхательных путей, генерализованной инфекции мягких тканей - в суточной дозе 400-500 мг/кг, внутривенно капельно или в несколько введений. Максимальная суточная доза - 40 г. При гонорейной инфекции урогенитального тракта - внутримышечно, однократно мужчинам - 2 г, женщинам - 4 г.

Детям - внутримышечно, в дозе 50-100 мг/кг/сут. и внутривенно капельно, в суточной дозе 250-500 мг/кг (кратность введения - каждые 6 ч; возможна длительная инфузия). Новорожденным с массой тела до 2 кг: внутри-мышечно или внутривенно по 75 мг/кг каждые 12 ч в течение первой недели жизни, а затем - по 75 мг/кг каждые 8 ч. Новорожденным с массой тела 2 кг и более: внутримышечно или внутривенно по 75 мг/кг каждые 8 ч в течение первой недели жизни, а затем - по 75 мг/кг каждые 6 ч.

DDD=2 г (парентерально).

Передозировка. Маловероятна. Возможна гипернатриемия.

Предостережения и информация для медицинского персонала. Во время лечения необходимо контролировать показатели свертывания крови т.к. карбенициллин подавляет агрегацию тромбоцитов.

Определение концентрации К+ или Na+ в сыворотке крови может потребоваться с периодическим интервалом у больных с низким резервом K+ и у получающих цитотоксические препараты или диуретические средства одновременно с высокими дозами антибиотиков, поскольку возможно развитие гипокалиемии и гипернатриемии (в связи с высоким содержанием Na+ в препарате). Содержание натрия в препарате составляет примерно 4,7-5,3 ммоль/г, но может достигать 6,5 ммоль на 1 г карбенициллина. Это следует учитывать при расчете общего суточного поступления натрия в организм у больных с ограничением его потребления.

Карбенициллин можно вводить в полость сустава, внутриплеврально, применять для ингаляций, для промывания полостей. Растворы готовят только перед введением.

При внутримышечном введении не следует вводить в одно и то же место более 2 г. препарата.

Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. Больным с почечной недостаточностью увеличивают интервалы между введением. При клиренсе креатинина 10-50 мл/мин вводят 75% обычной дозы через каждые 6-8 ч. При снижении клиренса креатинина ниже 10 мл/мин используют 50% обычной дозы каждые 8 ч.

Побочные эффекты и осложнения. Тошнота, рвота, абдоминальные боли, повышение активности "печеночных" трансаминаз, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит; анемия, тромбоцитопения, нейтропения; гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит; лихорадка, артралгия, гипокалиемия и гипернатриемия (при использовании в высоких дозах), геморрагический синдром, эпилептиформные припадки, кандидоз, гиповитаминоз; аллергические реакции (крапивница, анафилактический шок, гиперемия кожи, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, эозинофилия). При внутримышечном введении - болезненность в месте введения; при внутривенном введении - флебит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Нельзя смешивать в одном шприце с аминогликозидами.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции к цефалоспориновым антибиотикам.

Усиливает эффекты непрямых и прямых антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков. Увеличивает вероятность побочных проявлений при сочетании с нестероидными противовоспалительными препаратами. Выраженность бактерицидного эффекта снижается бактериостатиками (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол). Снижает (взаимно) активность аминогликозидов.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию карбенициллина в плазме.

Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств. Не применяется.

Предостережения и информация для пациента. Предупреждают о возможности перекрестной аллергии, и уточняют переносимость ранее применявшихся лекарственных средств, включая цефалоспорины. При появлении признаков аллергической реакции (сыпь, крапивница, отек Квинке, зуд и другие) следует незамедлительно обратиться к врачу.

Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

Формы выпуска, дозировка. Порошок для приготовления раствора для инъекций по 1,0 во флаконах.

Фирмы: Брынцалов-А, Россия.

Особенности хранения. Список Б. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 50 С.

 


В качестве источников информации о ценах использовались:  

1. Государственный реестр цен на жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства (27-е издание, по состоянию на 21.10.2009 г.; http://www.regmed.ru). В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 1.  

2. Приложение к Приказу Федеральной службы по надзору в сфере здравоохранения и социального развития РФ «О государственной регистрации предельных отпускных цен производителей на лекарственные средства (по торговым наименованиям), отпускаемые по рецептам врача (фельдшера) при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи» от 02 октября 2006 г. №2240-Пр/06. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 2.  

3. Британский национальный формуляр 56 (British National Formulary 56), сентябрь 2008 года. Цены в фунтах стерлингах были переведены в рубли по курсу 1£ = 48,44 руб. по состоянию на 02 февраля 2010 г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 3.  

4. Электронные прайс-листы розничных цен на лекарственные препараты в аптеках г.Москвы (http://www.medlux.ru.) по состоянию на 10 февраля 2010г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 4.  Поскольку в отечественных документах на каждое международное непатентованное название лекарственного препарата было представлено, как правило, множество торговых наименований лекарственных препаратов в различных дозировках и упаковках, рассчитывалась минимальная и максимальная цена для наименьшей из представленных дозировок. Таким образом, для каждого лекарственного средства даны минимальное и максимальное значение цены (как правило, цена в виде разброса: «от…до»), рассчитанной для наименьшей дозировки лекарственного препарата, содержащейся в единице лекарственной формы (ампуле, таблетке, капсуле, флаконе, шприц – тюбике, тубе).  

Источник: Справочник лекарственных средств Формулярного комитета при Президиуме РАМН, 2010 г.

Похожие