Дайджест / Фармаконадзор » Лоперамид (Имодиум). Смертельные риски бесконтрольного приема

Лоперамид (Имодиум). Смертельные риски бесконтрольного приема

Злоупотребление безрецептурными противодиарейными препаратами на основе опиатов является растущей проблемой, которая создает для пациентоврискнарушений ритма сердца и смерти. Статья по этой проблеме, проиллюстрированная двумя показательными клиническими случаями, была опубликована онлайн 29 апреля 2016г. в журнале Annals of Emergency Medicine. В центре внимания этой публикации находится лоперамид (Имодиум, производитель Johnson & Johnson) – дешевый безрецептурный противодиарейный препарат, который подавляет перистальтику кишечника за счет своего агонизма по отношению к µ-опиоидным рецепторам, блокады кальциевых каналов, ингибирования кальмодулина и уменьшения парацеллюлярной проницаемости. Традиционно считалось, что потенциал для злоупотребления этим препаратом очень невелик в связи с его низкой биодоступностью при пероральном приеме и слабым проникновлением в центральную нервную систему.


Тем не менее, два недавних случая злоупотребления лоперамидом со смертельным исходом заставляют обратить внимание на данный препарат. Несмотря на проведение стандартных реанимационных мероприятий смерть обоих этих пациентов пришлось констатировать уже при их поступлении в отделение неотложной помощи. В общем и целом эти случаи подчеркивают остроту проблемы злоупотребления опиатами в США. Масштаб этой проблемы растет и, в то время как власти страны делают все, чтобы ограничить доступ к опиоидным препаратам, зависимые люди пытаются найти обходные пути, к которым, как мы теперь знаем, может относиться и лоперамид. При этом лоперамид, будучи кардиотоксичным, занимает уникальную позицию среди опиатов по степени опасности.


В первом из описываемых в статье клинических случаев речь идет о 24-летнем мужчине с анамнезом наркозависимости, по поводу чего он получал заместительную терапию бупренорфином. Пациент был обнаружен у себя дома без пульса и дыхания, с судорогоподобной активностью. Рядом были найдены шесть пустых упаковок от лоперамида. Стандартные реанимационные мероприятия в виде непрямого массажа сердца, введения налоксона и интубации оказались безрезультатными, пациент был объявлен мертвым вскоре после поступления в отделение неотложной помощи. При вскрытии были обнаружены признаки того, что пациент злоупотреблял лоперамидом с целью самолечения симптомов опиоидной абстиненции. Концентрация лоперамида во взятой из полостей сердца крови составила 77 нг/мл (терапевтический диапазон, 0,24 – 3,1 нг/мл). При аутопсии были выявлены отек легких, отек мозга, задержка мочи, умеренная кардиомегалия и тромбоз вен нижних конечностей.


Второй случай произошел с 39-летним мужчиной также с анамнезом опиатной зависимости, по поводу которой он также получал бупренорфин. К нему была вызвана скорая помощь в связи с обмороком и затруднением дыхания. Приехавшие сотрудники скорой помощи обнаружили асистолию и начали реанимационные мероприятия, которые продолжались по дороге в больницу. Смерть была констатирована при поступлении в отделение неотложной помощи. Со слов родственников пациента, после прекращения приема бупренорфина (3 года назад) он использовал безрецептурные антидиарейные препараты с целью самолечения опиатной зависимости. При аутопсии были обнаружены кардиомегалия и тяжелый отек легких. Посмертное токсикологическое исследование выявило концентрацию лоперамида в крови из бедренной артерии 140 нг/мл.


Авторы статьи считают, что пока неясно, нужно ли пересмотреть безрецептурный статус лоперамида, а также напоминают, что долгосрочные эффекты препарата не всегда удается прогнозировать на основании животных моделей и доклинических исследований.


Тем не менее, они считают, что в изменениях нуждается сама система фармаконадзора, контролирующая препараты после того, как они уже попадают на рынок, а также оценивающая их воздействие на популяцию. Авторы указывают, что добровольная программа Управления по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств США (FDA) для оповещения о нежелательных явлениях MedWatch функционирует пассивно и довольно таки беззуба. В числе наиболее очевидных мер для оптимизации ее работы авторы называют мониторинг пациентских интернет-форумов. В отношении лоперамида они подчеркивают, что сообщения о фактах злоупотребления пероральным лоперамидом появлились на электронных досках объявлений уже в 2005г. Недавний анализ, в котором рассматривались 1290 сообщений на одном веб-сайте, показал 600% рост числа таких сообщений в период с 2009 по 2011г. Это совпадает и с данными токсикологических центров, которые отмечают 7-кратное увеличение частоты звонков в связи с неправильным употреблением лопирамида или злоупотреблением им в период с 2011 по 2015г. Согласно другому исследованию, в большинстве случаев таких сообщений (70%) лоперамид обсуждался на форумах как средство для самолечения опиоидной абстиненции, однако приблизительно четверть тех, кто размещал о нем сообщения на электронных досках объявлений, сообщила, то применяла препарат поскольку он вызывал у них эйфорию. Это хороший пример того, как с помощью интернет-форумов можно своевременно получать информацию о злоупотреблении препаратами.


Источник: medspecial.ru


скачать dle 11.0фильмы бесплатно



Похожие материалы

  • Использование саксаглиптина и ситаглиптина не повышает риск развития сердечной недостаточности
  • NICE рекомендовал использование препарата Зитига (абиратерон) компании Johnson&Johnson для лечения рака простаты
  • Препарат устеникумаб компании Johnson&Johnson для лечения псориаза оказался эффективным при болезни Крона
  • Показана эффективность интраназального введения кетамина при обезболивании детей с травмами конечностей
  • Препарат компании Johnson & Johnson для лечения псориаза доказал эффективность в клинических исследованиях
  • Статины более безопасны, чем считалось ранее
  • Низкие дозы статинов в комбинации с гиполипидемическими препаратами могут стать альтернативой интенсивной терапии статинами
  • FDA присвоила приоритетный статус двум опиоидным препаратам
  • FDA проведет оценку безопасности применения тестостерона
  • Регулярный прием антагонистов кальция может привести к развитию рака молочной железы
  • В США одобрен новый противодиабетический препарат Инвокана (канаглифлозин) компании Johnson&Johnson
  • Глюкометры OneTouch VerioIQ производства Johnson&Johnson отзываются из продажи
  • Препарат для лечения гепатита C Incivo (телапревир / telaprevir) компании Johnson&Johnson одобрен в Европе
  • FDA одобрило новый антиретровирусный препарат для лечения ВИЧ-инфекции Edurant для применения в комбинации с уже имеющимися препаратами
  • Антиретровирусный препарат Edurant компании «Johnson&Johnson» одобрен FDA
  • Комментарии к статье: Лоперамид (Имодиум). Смертельные риски бесконтрольного приема (0)
    Информация
    Комментировать статьи на сайте возможно только в течении 1 дней со дня публикации.