От 3 до 6% пациентов с раком молочной железы имеют врожденные мутации BRCA1 и BRCA2, на которые приходится около 25-30% всех наследственных форм рака молочной железы. Талазопариб является мощным ингибитором семейства PARP – PARP1 и PARP2. Эти вещества оказывают цитотоксическое действие на клетки опухоли посредством двух механизмов: ингибирование каталитической активности PARP и формирование комплекса PARP-ловушки, в результате чего белок PARP, связанный с ингибитором PARP, не отсоединяется от места повреждения ДНК и в итоге препятствует ее репарации, репликации и транскрипции, в конечном счете вызывая гибель опухолевой клетки.
Эффективность и безопасность талазопариба была изучена в рандомизированном клиническом исследовании 3-й фазы EMBRACA, в рамках которого препарат продемонстрировал снижение риска прогрессирования метастатического HER2-негативного РМЖ, связанного с наследственными мутациями в генах BRCA, на 46% по сравнению со стандартной химиотерапией и обеспечил медиану ВБП 8,6 мес.
Источник: https://gmpnews.ru